普通論文
トリプトファン-バリンのトランスアルケンジペプチドイソスターの合成研究
島津評論 54〔3〕 231～234 (1997.10)
要旨
ペプチドのアミド結合をトランス(E)-アルケン結合に変換したペプチド類似化合物では，その立体構造はもとのペプチドときわめて類似していると考えられ，プロテアーゼによる加水分解には安定である。したがって酵素阻害活性を示すと思われる。Trp-Val のトランス(E)-アルケンジペプチドイソスターをδ-アミノ-γ-メシルオキシ-α，β不飽和エステルにルイス酸存在下，有機銅試薬を位置選択的，立体選択的に効率よく付加させることにより合成することができた。合成した化合物はエンドセリン変換酵素(Endothelin Converting Enzyme, ECE)の阻害剤の開発に有用である。
1基盤技術研究所 薬博
2京都大学薬学部 薬博
3小野薬品工業 薬博
※所属名は論文作成時のものです。
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